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Un nuovo principio per il bulbo pilifero con un sistema di veicolazione transdermica a base di acido ialuronico reticolato, polifenoli e polinucleotidi []del dott. Ugo Citernesi, Scientific Manager I.R.A. Istituto Ricerche Applicate srl

[]Tutti conoscono le caratteristiche e le proprietà principali dell’acido ialuronico (HA). Si tratta di uno dei componenti fondamentali dei tessuti connettivi dell’uomo e degli altri mammiferi, conferisce alla pelle le sue particolari proprietà di resistenza e mantenimento della forma e, di conseguenza, una sua carenza determina un indebolimento della pelle con la formazione di rughe e inestetismi. E’ ormai accertato che la sua concentrazione nei tessuti tende a diminuire con l’avanzare dell’età a causa della naturale presenza di particolari enzimi, le ialuronidasi, che catalizzano la degradazione delle catene di Acido Ialuronico (HA). Un ulteriore chiarimento, va pero’ fatto dal punto di vista chimico, a proposito dell’HA, che e’ un polimero lineare appartenente alla classe dei glicosaminoglicani. La catena polisaccaridica e’ prodotta dall’aggregazione di migliaia di unita’ disaccaridiche uguali, formate da residui di acido glucuronico (un derivato del glucosio) e N-acetilglucosamina, unite tra loro da legami glicosidici ß-1,4 e ß-1,3. Le catene di HA possono consistere di 2.000-25.000 disaccaridi che corrispondono a una massa molecolare relativa compresa tra 106 – 107 Da, e ad una lunghezza di 2 – 25 µm. In vivo tutti i gruppi carbossilici dell’HA sono completamente ionizzati, conferendo alla molecola una elevata polarita’, e di conseguenza la capacita’ di complessarsi con moltissime molecole di acqua raggiungendo un elevato grado di idratazione. Nella matrice amorfa di un tessuto connettivo, HA ha la proprietà quindi di mantenerne il grado di idratazione, turgidita’, plasticita’ e viscosita’. E’ anche in grado di agire come sostanza cementante, nonche’ come efficiente lubrificante (per es. nel liquido sinoviale). HA inoltre, con la sua struttura reticolare, funziona da filtro contro la diffusione libera nel tessuto di particolari sostanze e microrganismi. Non a caso molti batteri sono dotati di ialuronidasi che permettono la loro penetrazione. Considerando le significative proprietà di HA si e’ pensato di utilizzarlo come un sistema di veicolazione a rilascio controllato (slow-release) di principi attivi cosmetici, in particolare: polifenoli associati a polinucleotidi. Tale sistema prevede la creazione di una gabbia (cage) di HA che racchiuda al suo interno questi principi attivi. In questo modo gli attivi protetti dagli agenti esterni e, grazie alla naturale degradabilita’ enzimatica dell’HA, vengono rilasciati gradualmente nel tempo rendendosi cosi’ biodisponibili per un periodo prolungato. L’HA utilizzato a tale scopo e’ di origine biotecnologica ed e’ reticolato (cross-linked).

Ingrandimento al microscopio di un normale follicolo pilifero []La metodica permette di creare gel di HA con diverso grado di reticolazione e di conseguenza con dimensioni delle ”gabbie” variabili. Cio’ consente di costruire un involucro su misura per ciascun principio attivo a seconda della sua dimensione molecolare. Il rilascio graduale degli attivi nel tempo e’ dovuto al fatto che nell’epidermide, in particolare quella del cuoio capelluto, sono normalmente presenti ialuronidasi, di origine microbica, che esercitano un’azione enzimatica su HA reticolato. Come gia’ detto questo HA e’ più resistente alle ialuronidasi e la resistenza aumenta col grado di cross-linking: pertanto ne deriva che più lenta sara’ la degradazione dell’HA e più lento il rilascio dell’attivo.

[]In alcuni studi abbiamo valutato questo aspetto e dimostrato che la velocita’ di rilascio del principio attivo ”ingabbiato” e’ inversamente proporzionale al grado di reticolazione dell’HA. La ricerca ha permesso alla I.R.A. di Usmate – Velate (MB) di mettere a punto un attivo, che si chiama Trico-Hyal e utilizza l’ acido ialuronico cross-linked come innovativo rilascio controllato di principi attivi cosmetici (Hyalu-Cage System). In particolare all’interno della gabbia di acido ialuronico, che agisce come veicolo trasdermico a lento rilascio, sono presenti principi quali polifenoli e polinucleotidi che vengono rilasciati, a contatto con la pelle e con il bulbo pilifero. Questo sistema di rilascio rappresenta quanto di più valido ed efficace nel settore delle nanotecnologie applicate al farmaceutico e alla biocosmetica funzionale. La scelta di puntare su polifenoli e polinucleotidi e’ legata all’obiettivo di migliorare la qualita’ dei capelli e a rallentarne la caduta. L’alto potere antiossidante dei polifenoli, di origine naturale, migliora infatti l’attivita’ follicolare, detossifica le cellule e contrasta l’incanutimento dovuto al progressivo trascorrere dell’età. I polinucleotidi stimolano la rigenerazione e la moltiplicazione cellulare penetrando nel follicolo con azione stimolante, nutriente e rinvigorente, ottimizzando “l’ossigenazione” del bulbo e aumentando il metabolismo cellulare. L’attivita’ in vitro di una soluzione contenente mezzo di coltura per bulbi piliferi e il 5% del principio e’ stata confrontata in un periodo di 9 settimane con una soluzione placebo contenente soltanto mezzo di coltura per bulbi piliferi e soluzione fisiologica. Si e’ cosi’ dimostrato che Trico-Hyal può svolgere un effetto antiossidante e bio-stimolante sulle cellule del bulbo pilifero con un incremento medio del 30%, mentre con la soluzione placebo l’incremento e’ stato intorno al 15%. Dai risultati ottenuti si evince che l’applicazione topica di prodotti contenenti l’attivo in oggetto permette di ridurre l’effetto intracellulare dei radicali liberi con conseguente limitazione della caduta dei capelli e miglioramento dell’aspetto generale della capigliatura. Ne consegue che l’utilizzo quasi naturale dello Hyalu-Cage System e’ l’inserimento in formulazioni cosmoceutiche per uso specifico sul cuoio capelluto, nutrienti per follicoli piliferi: stimolanti della crescita e ristrutturante dei capelli, per i quali migliora l’integrita’ cellulare grazie alla sua azione anti-ossidante specifica sul bulbo pilifero. Inoltre la presenza di acido ialuronico cross-linked consente un rilascio graduale dei principi attivi che penetrano nel bulbo pilifero prolungando nel tempo l’azione specifica del prodotto. L’attivo e’ quindi una valida componente per prodotti che si presentano sul mercato come trattamenti anticaduta, detossificante, coadiuvante della crescita, anti-inquinamento. In base agli studi di laboratorio se ne consiglia l’aggiunta nella formulazione finale in dose del 1 ” 5%. Sono gia’ allo studio sistemi del tutto similari in medicina estetica per la soluzione di problematiche estetiche del viso e del corpo.

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